施达赛(达沙替尼片)_2018年施达赛价格

达沙替尼|施达赛dasatinib (Sprycel(b)指示性的

【施达赛绍介】

【施达赛汉语拼音】

DaShaTiNiPian

【施达赛物质的化学组成特意名称】

N-(2-氯-6-异丙基苯苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪]-2-异丙基苯-4-嘧啶基]氨基的]-5-噻唑甲酰胺水物)

【施达赛分 子 式】

【施达赛分 子 量】

【施达赛次要成分】

达沙替尼

【施达赛持有权】

施达赛为透明的或类透明的、双凸长圆薄膜涂层

【施达赛适 应 症】

施达赛遵从的对包孕甲基磺酸依麦替尼布抗药性的或不克不及公差的慢性粒细胞白血病

【用法配药】

传闻慢性粒细胞白血病:施达赛100mg,施达赛每天1次,可加法至施达赛140mg,施达赛每天1次。慢性粒细胞性或淋巴细胞性

敏锐的淋巴细胞白血病伴早期白血病或ph染色体原级形容词:施达赛初始一回:施达赛70mg,可加法至施达赛100mg

【施达赛服药与进食】

服药不受伊汀的使发生 (忍受)

【施达赛形式】

施达赛片剂:施达赛20mg/片、施达赛50mg/片、施达赛70mg/片

【施达赛包装】

施达赛60片/瓶

【施达赛制裁文号】

施达赛2012-5-5上市

【施达赛收藏】

施达赛决定,施达赛高温清凉使失水握住

【临床家用电器】

达沙替尼施达赛(DasatinibSprycel公司),施达赛用于先前疗效,包孕甲基磺酸依麦替尼布 mesylate/Gleevec抗药性的或不公差慢性髓样细胞的持有阶段(慢性阶段)、速度加法期、成材淋巴细胞和骨髓细胞紧要关头能容忍的。同时,FDA也经正交的顺序制裁达沙替尼施达赛疗效对另外疗效抗药性的或不克不及公差的费城染色体原级形容词的敏锐的淋巴细胞性白血病成材能容忍的。

达沙替尼施达赛属多酪氨酸致活酶延缓剂,此次次要是鉴于是人一共包孕911例能容忍的的4项国际主义、多谷粒Ⅱ期试验的施达赛中卫和施达赛疗效出路及另外维持性知识而获准用于上述的两适宜证的。它在临床课题中施达赛最常音色的副功能有体液潴留、胃肠道征兆和血崩事情等;施达赛最常音色的重大的副功能是一时的狂热、纽带积液、热中性白血病(CML)

6月29日,FDA制裁了百时美施贵宝的施达赛用于成丁能容忍的,施达赛疗效两种新的适宜症:施达赛用于对依麦替尼布等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),又施达赛用于对另外疗效病人或不克不及公差的Ph染色体原级形容词的敏锐的淋巴细胞白血病(ALL)。

在制裁的药物中,施达赛l是第一种可以缩减多种使成形酪氨酸卵白致活酶Abl的内服化疗药。NaMo浓度,施达赛能缩减Bcr-Abl, SRC 致活酶家族 (SRC), LCK, YES, 仅供参考), c-KIT, EPHA2, pdgfr-b等致活酶。施达赛经过缩减上述的致活酶的功能,施达赛可缩减CML和Ph+ 白血病细胞在全骨细胞中间的种类,但正交的的红血球、白血球和血细胞可以持续种类。

先前,CML疗效的金基准是依麦替尼布,Gleevec,甲磺酸伊马替尼,诺华结果),但有些病人有抗药性的性,跟随疗效年纪限制的加法和弊端的加剧,抗药性风险加法,终止性ph原级形容词 持有能容忍的(包孕原始细胞期的能容忍的)对,账目包孕bcr-abl-kinas的序列缀编。、抗药性的生殖细胞的细胞质的从一边至另一边表达或非bcr致活酶臂板信号装置的使易弯曲的。

施达赛l的次要不良反应包孕:骨髓缩减(血细胞缩减症、中性粒细胞缩减和无活力)、血崩、气体潴留和qt界间的延年益寿等。

[药效学]

施达赛药物疗效学分类:卵白致活酶延缓剂,空间交通控制编码:L01XE06

达沙替尼施达赛缩减BCR-ABL致活酶和SRC家族致活酶又很好的东西另外专一性的致癌致活酶,包孕c-KIT,eph感受器致活酶和pdgfβ感受器。达沙替尼施达赛是一种强效的、BCR-ABL致活酶延缓剂,施达赛在~的浓度下具有较强的积极的。它可以在非易弯曲的和易弯曲的使成形中绑定到BCR-ABL。

施达赛外部情况课题中,达沙替尼施达赛在表达杂多的依麦替尼布敏感和抗药性的弊端的白血病机器人中具有积极的。施达赛这些非临床课题的出路象征,达沙替尼施达赛可以克复由如下账目引起的依麦替尼布抗药性的:BCR-ABL的从一边至另一边表达、BCR-ABL致活酶变异、致活酶包孕SRC家族致活酶(lyn,另外臂板信号装置道路包孕hc,多药抗药性的生殖细胞的细胞质的从一边至另一边表达。而且,达沙替尼可缩减这种NAMO浓度的SRC家族致活酶

施达赛在应用鼠CML图案所独立终止的体内试验中,达沙替尼施达赛可以阻止慢性期CML向敏锐的期的通过进化进程发展或发生,同时施达赛延年益寿了荷瘤老鼠(喝彩研制在不同的部位的能容忍的CML机器人,包孕脑脊髓在内的活着期。

[静态]

达沙替尼施达赛经内服后可被彻底地吸取,施达赛在小时内经过努力到达某事物峰值浓度。内服施达游戏之后,在施达赛25mg至施达赛120mg,施达赛每日2次的一回范围内,施达赛相等地表露的加法大概与施达赛一回的加法呈正比。能容忍的中达沙替尼施达赛的总体相等地终末半衰期大概为5~6个小时。

[合作]

施达赛外部情况课题象征,达沙替尼施达赛是CYP3A4的底物。达沙替尼施达赛与强效缩减CYP3A4的药物(诸如酮康唑:广谱抗真菌剂、依他康唑、红霉菌素、=karat霉菌素、利托那韦、泰利霉菌素)同时应用可加法达沙替尼施达赛的表露。从此处,在承担达沙替尼施达赛疗效的能容忍的中,不提议应用具有一身说服力的CYP3A4延缓剂。。施达赛基准外部情况试验的出路,临床互相牵连浓度,达沙替尼施达赛与乳清卵白的娶率大概是96%。还缺勤终止课题评价达沙替尼施达赛与其它卵白质娶药物的相互功能。更替的可能性和临床显着性尚微暗。。 施达赛用药

【施达赛孕妇及喂期已婚老妇人用药】

妊娠:尚无配药的达沙替尼施达赛用于妊娠已婚老妇人的知识。动物的课题先前证明了施达赛的生殖毒性。达沙替尼施达赛对人体的潜在危及尚不明确。除非有本人卓越的的西南,不然施达赛不家用电器于妊娠已婚老妇人。免得在妊娠合拍服用施达赛,这么能容忍的得反应知施达赛对胎儿的潜在危及。喂:眼前涉及达沙替尼施达赛经过人类或动物的乳汁排泄的交流尚缺乏且稍许地。涉及达沙替尼施达赛的物理物质的化学组成知识和施达赛现存的的药效学/毒物学知识象征施达赛可以分泌进入乳汁,也不克不及克服母乳喂养养子的风险。施达赛疗效合拍,母乳喂养可能终止。生殖力:达沙替尼施达赛对鲸蜡油的功能尚未详细说明的,从此处,性使栩栩如生地动作的人类和女性在施达赛疗效合拍该当采用无效的避孕用的。

【施达赛子女用药】

鉴于缺乏施达赛中卫和施达赛疗效知识,不新郎施达赛用于子女和18岁以下的少年们。

【施达赛老境用药】

在老境能容忍的中缺勤守候到具有临床显着性的与年纪互相牵连的施达赛药代动力学场地的意见分歧。缺勤必要筹码老境能容忍的终止特意的施达赛一回新郎。怨恨施达赛在老境能容忍的中间的中卫特点与其在青春挤满中间的中卫特点类比,但65岁以上所述的能容忍的更轻易呈现气体潴留和不消化。,紧密守候可能是不受约束的的。

[不良反应]

达沙替尼施达赛疗效的不良反应大部分为温柔的到适度的。堆积起来依麦替尼布不公差的慢性CML能容忍的可以公差达沙替尼。施达赛最普通的不良反应包孕体液潴留(包孕胸积液)、拉稀、令人头痛的事、发呕、皮疹、呼吸费心、血崩、歪曲、肌肉概略的刻苦、传染、呕吐、咳嗽、无故抱怨一时的狂热。施达赛与药物互相牵连一时的狂热性中性粒细胞缩减症的入射为5%。

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