施达赛(达沙替尼片)_2018年施达赛价格

达沙替尼|施达赛dasatinib (Sprycel(b)讲授

【施达赛引见】

【施达赛汉语拼音】

DaShaTiNiPian

【施达赛化学功能著名的】

N-(2-氯-6-含甲基的苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-对二氮己环]-2-含甲基的-4-嘧啶基]胺基]-5-噻唑甲酰胺水物)

【施达赛分 子 式】

【施达赛分 子 量】

【施达赛首要成分】

达沙替尼

【施达赛特性】

施达赛为白种人的或类白种人的、双凸长圆薄膜涂层

【施达赛适 应 症】

施达赛遵从的对包含甲基磺酸依麦替尼布抗药的或不克不及限度的慢性粒细胞白血病

【用法配合量】

装腔作势说话慢性粒细胞白血病:施达赛100mg,施达赛每天1次,可增强至施达赛140mg,施达赛每天1次。慢性粒细胞性或淋巴细胞性

锐的淋巴细胞白血病伴早期白血病或ph染色体男子气概的:施达赛初始药量:施达赛70mg,可增强至施达赛100mg

【施达赛服药与进食】

服药不受伊汀的心情 (咽下)

【施达赛直立支柱】

施达赛片剂:施达赛20mg/片、施达赛50mg/片、施达赛70mg/片

【施达赛包装】

施达赛60片/瓶

【施达赛同意文号】

施达赛2012-5-5上市

【施达赛收藏】

施达赛盖章,施达赛高温清凉使阴暗对自然环境的保护

【临床申请表格】

达沙替尼施达赛(DasatinibSprycel公司),施达赛用于早已避免,包含甲基磺酸依麦替尼布 mesylate/Gleevec抗药的或不限度慢性髓样细胞的一切阶段(慢性阶段)、使复活期、成材淋巴细胞和骨髓细胞危难时刻受苦的人。同时,FDA也经常客顺序同意达沙替尼施达赛避免对其他的治疗抗药的或不克不及限度的费城染色体男子气概的的锐的淋巴细胞性白血病成材受苦的人。

达沙替尼施达赛属多酪氨酸致活酶抑压者,此次首要是鉴于出生于一共包含911例受苦的人的4项国际主义、多心脏Ⅱ期试验的施达赛有价证券和施达赛疗效最后及其他的支集性消息而获准用于前述的两调解证的。它在临床认为如何中施达赛最常使报到的副功能有体液潴留、胃肠道征兆和敲诈事情等;施达赛最常使报到的剧烈的副功能是发寒热、韧带积液、热中性白血病(CML)

6月29日,FDA同意了百时美施贵宝的施达赛用于成丁受苦的人,施达赛避免两种新的调解症:施达赛用于对依麦替尼布等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),又施达赛用于对其他的治疗失去健康或不克不及限度的Ph染色体男子气概的的锐的淋巴细胞白血病(ALL)。

在同意的药物中,施达赛l是第一种可以使软化多种排列酪氨酸加里致活酶Abl的内服化疗药。NaMo浓度,施达赛能使软化Bcr-Abl, SRC 致活酶家族 (SRC), LCK, YES, 仅供参考), c-KIT, EPHA2, pdgfr-b等致活酶。施达赛经过使软化前述的致活酶的功能,施达赛可使软化CML和Ph+ 白血病细胞在全骨细胞做成某事属,只常客的红血球、白血球和血细胞可以持续属。

从前,CML避免的金规范是依麦替尼布,Gleevec,甲磺酸伊马替尼,诺华结果),但有些病人有抗药的性,跟随避免退休年纪的增强和病情的减轻,抗药性风险增强,举行性ph男子气概的 一切受苦的人(包含原始细胞期的受苦的人)对,报账包含bcr-abl-kinas的序列缀编。、抗药的情报的不适当的表达或非bcr致活酶发信号的感光度之增强。

施达赛l的首要不良反应包含:骨髓使软化(血细胞缩减症、中性粒细胞缩减和脸色苍白)、敲诈、气体潴留和qt界面延伸等。

[药效学]

施达赛药物避免学字组分类:加里致活酶抑压者,空间交通控制编码:L01XE06

达沙替尼施达赛使软化BCR-ABL致活酶和SRC家族致活酶又大规模的人其他的专一性的致癌致活酶,包含c-KIT,eph接收器致活酶和pdgfβ接收器。达沙替尼施达赛是一种强效的、BCR-ABL致活酶抑压者,施达赛在~的浓度下具有较强的驱动。它可以在非柔韧的和柔韧的使具一定形式中绑定到BCR-ABL。

施达赛外面认为如何中,达沙替尼施达赛在表达各式各样的依麦替尼布敏感和抗药的传染的白血病机器人中具有驱动。施达赛这些非临床认为如何的最后象征,达沙替尼施达赛可以克复由拥护者报账理由的依麦替尼布抗药的:bcr-abl的不适当的表达、BCR-ABL致活酶开始、致活酶包含SRC家族致活酶(lyn,其他的发信号道路包含hc,多药抗药的情报的不适当的表达。并且,达沙替尼可使软化这种NAMO浓度的SRC家族致活酶

施达赛在运用鼠CML塑造所独立举行的体内试验中,达沙替尼施达赛可以转移慢性期CML向锐的期的发出,同时施达赛延伸了荷瘤鼠标(根追溯在不同的部位的受苦的人CML机器人,生活期包含脑脊髓。

[静态]

达沙替尼施达赛经内服后可被走得快吸取,施达赛在小时内走到峰值浓度。内服施达游戏之后,在施达赛25mg至施达赛120mg,施达赛每日2次的药量范围内,施达赛典型的表露的增强大概与施达赛药量的增强呈正比。受苦的人中达沙替尼施达赛的总体典型的终末半衰期大概为5~6个小时。

[一起活动]

施达赛外面认为如何象征,达沙替尼施达赛是CYP3A4的底物。达沙替尼施达赛与强效使软化CYP3A4的药物(比如酮康唑:广谱抗真菌剂、依他康唑、红霉菌素、开霉菌素、利托那韦、泰利霉菌素)同时运用可增强达沙替尼施达赛的表露。终于,在受理达沙替尼施达赛避免的受苦的人中,不劝告运用通体加剧的cyp3a4抑压者。施达赛依外面试验的最后,临床互插浓度,达沙替尼施达赛与乳清加里的娶率大概是96%。还心不在焉举行认为如何评价达沙替尼施达赛与其它加里质娶药物的相互功能。废除的可能性和重要性尚微暗。。 施达赛用药

【施达赛孕妇及护士期已婚老妇人用药】

妊娠:尚无饱的达沙替尼施达赛用于妊娠已婚老妇人的消息。发育完全的个体认为如何早已证明了施达赛的生殖毒性。达沙替尼施达赛对人体的潜在危险的尚不明确。除非有独身焦点对准的西南,不同的施达赛不申请表格于妊娠已婚老妇人。结果在妊娠某一时代的服用施达赛,这么受苦的人不得不辩护的知施达赛对胎儿的潜在危险的。护士:眼前顾虑达沙替尼施达赛经过人类或发育完全的个体乳汁排泄的教训尚缺乏且少量地。顾虑达沙替尼施达赛的物理化学功能消息和施达赛目前的的药效学/毒物学消息象征施达赛可以分泌进入乳汁,也不克不及去掉母乳喂养奶妈养育的婴幼儿的风险。施达赛避免某一时代的,母乳喂养该当终止。生殖力:达沙替尼施达赛对精液的功能尚未详细说明的,终于,性驱动的天哪和女性在施达赛避免某一时代的该当采用无效的避孕用的。

【施达赛小孩用药】

鉴于缺乏施达赛有价证券和施达赛疗效消息,不劝告施达赛用于小孩和18岁以下的青年。

【施达赛老境用药】

在老境受苦的人中心不在焉观察力到具有重要性的与年纪互插的施达赛药代动力学运动场的种差。心不在焉必要回答老境受苦的人举行特意的施达赛药量劝告。不过施达赛在老境受苦的人做成某事有价证券特点与其在青春大量做成某事有价证券特点类推,但65岁下的受苦的人更轻易涌现气体潴留和机能失调。,亲密观察力该当是不受控制的的。

[不良反应]

达沙替尼施达赛避免的不良反应大部分为温柔的到适度的。大规模的依麦替尼布不限度的慢性CML受苦的人可限度达沙替尼。。施达赛最平民的不良反应包含体液潴留(包含胸积液)、拉稀、令人头痛的事、晕船、皮疹、呼吸登陆处、敲诈、歪曲、肌肉骨瘦如柴的人令人厌烦的人、传染、呕吐、咳嗽、无故抱怨发寒热。施达赛与药物互插发寒热性中性粒细胞缩减症的入射为5%。

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