施达赛(达沙替尼片)_2018年施达赛价格

达沙替尼|施达赛dasatinib (Sprycel(b)训示

【施达赛绍介】

【施达赛汉语拼音】

DaShaTiNiPian

【施达赛化学功能选派】

N-(2-氯-6-甲基的苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-对二氮己环]-2-甲基的-4-嘧啶基]氨基的]-5-噻唑甲酰胺水物)

【施达赛分 子 式】

【施达赛分 子 量】

【施达赛首要成分】

达沙替尼

【施达赛特性】

施达赛为洁白或类洁白、双凸长圆薄膜涂层

【施达赛适 应 症】

施达赛遵从的对包含甲基磺酸甲磺酸伊马替尼抗药的或不克不及宽容的慢性粒细胞白血病

【用法配药】

内服慢性粒细胞白血病慢性非会员股票经纪人:施达赛100mg,施达赛每天1次,可补充部分至施达赛140mg,施达赛每天1次。慢性粒细胞性或淋巴细胞性

尖的淋巴细胞白血病伴末期白血病或ph染色体积极的:施达赛初始在中加料:施达赛70mg,可补充部分至施达赛100mg

【施达赛服药与进食】

服药不受伊汀的情感 (哽住)

【施达赛详细的计划书】

施达赛片剂:施达赛20mg/片、施达赛50mg/片、施达赛70mg/片

【施达赛包装】

施达赛60片/瓶

【施达赛委托文号】

施达赛2012-5-5上市

【施达赛收藏】

施达赛使不透气,施达赛高温清凉使阴暗保持不变

【临床敷用药】

达沙替尼施达赛(DasatinibSprycel公司),施达赛用于曾经避免,包含甲基磺酸甲磺酸伊马替尼 mesylate/Gleevec抗药的或不宽容慢性髓样细胞的杂多的的阶段(慢性阶段)、增速期、成材淋巴细胞和骨髓细胞紧要关头。同时,FDA也经经常地顺序委托达沙替尼施达赛避免对如此等等治疗力抗药的或不克不及宽容的费城染色体积极的的尖的淋巴细胞性白血病成材病人。

达沙替尼施达赛属多酪氨酸致活酶限定的人限定剂,此次首要是依源自一共包含911例病人的4项国际主义、多精髓Ⅱ期试验的施达赛安全和施达赛疗效结实及如此等等支集性档案而获准用于上述的两服证的。它在临床商量中施达赛最常报道的副功能有体液潴留、胃肠道征兆和失血事情等;施达赛最常报道的关键的副功能是发热或变得发热、肋膜积液、热中性白血病(CML)

6月29日,FDA委托了百时美施贵宝的施达赛用于成丁病人,施达赛避免两种新的服症:施达赛用于对甲磺酸伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),和施达赛用于对如此等等治疗力奈何或不克不及宽容的Ph染色体积极的的尖的淋巴细胞白血病(ALL)。

在委托的药物中,施达赛l是第一种能限定多种组态酪氨酸卵白致活酶Abl的内服化疗药。NaMo浓度,施达赛能限定Bcr-Abl, SRC 致活酶家族 (SRC), LCK, YES, 仅供参考), c-KIT, EPHA2, pdgfr-b等致活酶。施达赛经过限定上述的致活酶的功能,施达赛可限定CML和Ph+ 白血病细胞在全骨细胞做成某事分芽繁殖,话虽这样说经常地的红血球、白血球和小盘可以持续分芽繁殖。

从前,CML避免的金规范是甲磺酸伊马替尼,Gleevec,格列维克,诺华工业),但有些病人有抗药的性,跟随避免工作年限的补充部分和某种具体疾病的减轻,抗药性风险补充部分,举行性ph积极的 杂多的的病人(包含原始细胞期的病人)对,理智包含bcr-abl-kinas的序列编制、抗药的种质的不适当的表达或非bcr致活酶用动作示意的起动。

施达赛l的首要不良反应包含:骨髓限定(小盘缩减症、中性粒细胞缩减和贫血症)、失血、气体潴留和qt界间的延伸等。

[药效学]

施达赛药物避免学隶属的小组织:卵白致活酶限定的人限定剂,空间交通控制编码:L01XE06

达沙替尼施达赛限定BCR-ABL致活酶和SRC家族致活酶和好多如此等等专一性的致癌致活酶,包含c-KIT,eph承受器致活酶和pdgfβ承受器。达沙替尼施达赛是一种强效的、BCR-ABL致活酶限定的人限定剂,施达赛在~的浓度下具有较强的主动语态。它可以在非易弯曲的和易弯曲的使具一定形式中绑定到BCR-ABL。

施达赛外国的商量中,达沙替尼施达赛在表达杂多的甲磺酸伊马替尼敏感和抗药的某种具体疾病的白血病复制中具有主动语态。施达赛这些非临床商量的结实使知晓,达沙替尼施达赛可以克复由其次的理智落得的甲磺酸伊马替尼抗药的:bcr-abl的不适当的表达、BCR-ABL致活酶间断、致活酶包含SRC家族致活酶(lyn,如此等等用动作示意道路包含hc,多药抗药的种质的不适当的表达。同时,达沙替尼可限定这种NAMO浓度的SRC家族致活酶

施达赛在应用鼠CML霉所独立举行的体内试验中,达沙替尼施达赛能预防慢性期CML向尖的期的游行示威,同时施达赛延伸了荷瘤偷偷地寻找(欢呼留长在差别部位的病人CML复制,遗风期包含脑脊髓。

[静态]

达沙替尼施达赛经内服后可被斋戒吸取,施达赛在小时内经过努力到达某事物峰值浓度。内服施达游戏之后,在施达赛25mg至施达赛120mg,施达赛每日2次的在中加料范围内,施达赛中间表露的补充部分大概与施达赛在中加料的补充部分呈正比。病人中达沙替尼施达赛的总体中间终末半衰期大概为5~6个小时。

[互相影响]

施达赛外国的商量使知晓,达沙替尼施达赛是CYP3A4的底物。达沙替尼施达赛与强效限定CYP3A4的药物(譬如口服给药、依他康唑、红霉菌素、开霉菌素、利托那韦、泰利霉菌素)同时应用可补充部分达沙替尼施达赛的表露。到这地步,在承受达沙替尼施达赛避免的病人中,不提议应用具有一身人力的CYP3A4限定的人限定剂。。施达赛依据外国的试验的结实,临床中间定位浓度,达沙替尼施达赛与乳清卵白的使结合率大概是96%。还没举行商量评价达沙替尼施达赛与其它卵白质使结合药物的相互功能。小胜的可能性和临床价值尚浊度。。 施达赛用药

【施达赛孕妇及喂期女拥人或女下属用药】

妊娠:尚无完整的达沙替尼施达赛用于妊娠女拥人或女下属的档案。肉体的商量曾经证明了施达赛的生殖毒性。达沙替尼施达赛对人体的潜在冒险尚不明确。除非有每一不寻常的的西南,要不施达赛不敷用药于妊娠女拥人或女下属。假设在妊娠时刻服用施达赛,这么病人只得被告人知施达赛对胎儿的潜在冒险。喂:眼前关于达沙替尼施达赛经过人类或肉体的乳汁排泄的传达尚缺乏且有受限制的。关于达沙替尼施达赛的物理化学功能档案和施达赛目前的的药效学/毒物学档案使知晓施达赛可以分泌进入乳汁,也不克不及涤荡母乳喂养奶妈养育的婴幼儿的风险。施达赛避免时刻,母乳喂养被期望中止。生殖力:达沙替尼施达赛对精液的功能尚未指明的,到这地步,性生气勃勃的的男子气概的和女性在施达赛避免时刻该当采用无效的避孕用具。

【施达赛小孩用药】

鉴于短少施达赛安全和施达赛疗效档案,不使整洁施达赛用于小孩和18岁以下的少年。

【施达赛老境用药】

在老境病人中没遵守到具有临床价值的与年纪中间定位的施达赛药代动力学面貌的差别。没必要指画老境病人举行特意的施达赛在中加料使整洁。还是施达赛在老境病人做成某事安全特点与其在年老牧群做成某事安全特点同样的,但65岁再的病人更轻易涌现气体潴留和功能性疾病。,亲密遵守被期望是使狂乱的。

[不良反应]

达沙替尼施达赛避免的不良反应大部分为不浓的到作主持人。弥撒曲甲磺酸伊马替尼不宽容的慢性CML病人可以宽容达沙替尼。施达赛最罕见的不良反应包含体液潴留(包含胸部积液)、拉稀、令人头痛的事、恶意、皮疹、呼吸猛力地、失血、对某事感到厌倦、肌肉基本的缝、传染、呕吐、咳嗽、无故抱怨发热或变得发热。施达赛与药物中间定位发热或变得发热性中性粒细胞缩减症的关联为5%。

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