施达赛(达沙替尼片)_2018年施达赛价格

达沙替尼|施达赛dasatinib (Sprycel(b)训示

【施达赛绍介】

【施达赛汉语拼音】

DaShaTiNiPian

【施达赛神秘的变化系统命名法】

N-(2-氯-6-木精苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-对二氮己环]-2-木精-4-嘧啶基]氨基的]-5-噻唑甲酰胺水物)

【施达赛分 子 式】

【施达赛分 子 量】

【施达赛次要成分】

达沙替尼

【施达赛特性】

施达赛为白色物质或类白色物质、双凸长圆薄膜涂层

【施达赛适 应 症】

施达赛遵从的对包罗甲基磺酸格列维克抗药性的或不克不及公差的慢性粒细胞白血病

【用法配合量】

出入口慢性粒细胞白血病:施达赛100mg,施达赛每天1次,可加法运算至施达赛140mg,施达赛每天1次。慢性粒细胞性或淋巴细胞性

急性的淋巴细胞白血病伴末期白血病或ph染色体男子化的:施达赛初始一剂:施达赛70mg,可加法运算至施达赛100mg

【施达赛服药与进食】

服药不受伊汀的印象 (忍耐)

【施达赛详述】

施达赛片剂:施达赛20mg/片、施达赛50mg/片、施达赛70mg/片

【施达赛包装】

施达赛60片/瓶

【施达赛鼓励文号】

施达赛2012-5-5上市

【施达赛收藏】

施达赛决定,施达赛高温清凉枯燥使守恒

【临床服用】

达沙替尼施达赛(DasatinibSprycel公司),施达赛用于先前神学家,包罗甲基磺酸格列维克 mesylate/Gleevec抗药性的或不公差慢性髓样细胞的自己的事物阶段(慢性阶段)、变快期、成材淋巴细胞和骨髓细胞紧要关头病号。同时,FDA也经定期地顺序鼓励达沙替尼施达赛神学家对对立的事物疗效抗药性的或不克不及公差的费城染色体男子化的的急性的淋巴细胞性白血病成材病号。

达沙替尼施达赛属多酪氨酸致活酶限定的人限定剂,此次次要是本着因为一共包罗911例病号的4项国际主义、多果核Ⅱ期试验的施达赛安全处所和施达赛疗效发生及对立的事物遭受性材料而获准用于前述的两恰当的证的。它在临床看重中施达赛最常音的副功能有体液潴留、胃肠道征兆和散开事变等;施达赛最常音的悲哀副功能是激动不安、肋膜积液、热中性白血病(CML)

6月29日,FDA鼓励了百时美施贵宝的施达赛用于成丁病号,施达赛神学家两种新的恰当的症:施达赛用于对格列维克等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),然后施达赛用于对对立的事物疗效徒然或不克不及公差的Ph染色体男子化的的急性的淋巴细胞白血病(ALL)。

在鼓励的药物中,施达赛l是第一种能限定多种排列酪氨酸蛋白质的致活酶Abl的内服化疗药。Namo浓度,施达赛能限定Bcr-Abl, SRC 致活酶家族 (SRC), LCK, YES, 仅供参考), c-KIT, EPHA2, pdgfr-b等致活酶。施达赛经过限定前述的致活酶的功能,施达赛可限定CML和Ph+ 全骨髓白血病细胞的使再次发生,然而定期地的红血球、白血球和小板可以持续使再次发生。

在前方,CML神学家的金基准是格列维克,Gleevec,伊玛替尼,诺华从事制造),但有些病人有抗药性的性,跟随神学家工作年限的加法运算和传染的加剧,抗药性风险加法运算,举行性ph男子化的 自己的事物病号(包罗原始细胞期的病号)对,理性包罗bcr-abl-kinas的序列缀编。、抗药性的遗传物质的多余量表达或非bcr致活酶动机的使使忧虑。

施达赛l的次要不良反应包罗:骨髓限定(小板缩减症、中性粒细胞缩减和贫血症)、散开、气体潴留和qt相间的延伸等。

[药效学]

施达赛药物神学家学子群:蛋白质的致活酶限定的人限定剂,ATC编码:L01XE06

达沙替尼施达赛限定BCR-ABL致活酶和SRC家族致活酶然后很多对立的事物专一性的致癌致活酶,包罗c-KIT,eph感受器致活酶和pdgfβ感受器。达沙替尼施达赛是一种强效的、BCR-ABL致活酶限定的人限定剂,施达赛在~的浓度下具有较强的起作用的。它可以在非使忧虑和使忧虑拨给的场地中绑定到BCR-ABL。

施达赛外面看重中,达沙替尼施达赛在表达各式各样的格列维克敏感和抗药性的传染的白血病无性繁殖系中具有起作用的。施达赛这些非临床看重的发生表白,达沙替尼施达赛可以克复由后面的理性引起的格列维克抗药性的:bcr-abl的多余量表达、BCR-ABL致活酶间断、致活酶包罗SRC家族致活酶(lyn,对立的事物动机道路包罗hc,多药抗药性的遗传物质的多余量表达。同时,达沙替尼可限定这种NAMO浓度的SRC家族致活酶

施达赛在运用鼠CML在前的所独立举行的体内试验中,达沙替尼施达赛能垄断慢性期CML向急性的期的行军,同时施达赛延伸了荷瘤mouse的复数形式(和弦基音分裂生长在不相同部位的病号CML无性繁殖系,包罗脑脊髓在内的度过期。

[静态]

达沙替尼施达赛经内服后可被快吸取,施达赛在小时内经过努力到达某事物峰值浓度。内服施达游戏之后,在施达赛25mg至施达赛120mg,施达赛每日2次的一剂范围内,施达赛平均水平揭露的加法运算大概与施达赛一剂的加法运算呈正比。病号中达沙替尼施达赛的总体平均水平终末半衰期大概为5~6个小时。

[合作]

施达赛外面看重表白,达沙替尼施达赛是CYP3A4的底物。达沙替尼施达赛与强效限定CYP3A4的药物(诸如口服给药、依他康唑、红霉菌素、开霉菌素、利托那韦、泰利霉菌素)同时运用可加法运算达沙替尼施达赛的揭露。这么,在接待达沙替尼施达赛神学家的病号中,不提议运用具有浑身力量的CYP3A4限定的人限定剂。。施达赛思考外面试验的发生,临床中间定位浓度,达沙替尼施达赛与等离子体蛋白质的的组合艺术品率大概是96%。还缺勤举行看重评价达沙替尼施达赛与其它蛋白质的质组合艺术品药物的相互功能。废弃的可能性和重要性尚浊度。。 施达赛用药

【施达赛孕妇及哺乳期期成年女子用药】

妊娠:尚无供应的达沙替尼施达赛用于妊娠成年女子的材料。兽性看重先前证明了施达赛的生殖毒性。达沙替尼施达赛对人体的潜在双骰子游戏尚不明确。除非有本人明晰的西南,要不施达赛不服用于妊娠成年女子。结果在妊娠具有某个时代特点的服用施达赛,这么病号必需有反应的知施达赛对胎儿的潜在双骰子游戏。哺乳期:眼前关系达沙替尼施达赛经过人类或兽性乳汁排泄的传达尚不可且有穷的。关系达沙替尼施达赛的物理神秘的变化材料和施达赛现存的的药效学/毒物学材料表白施达赛可以分泌进入乳汁,也不克不及防止母乳喂养奶妈养育的婴幼儿的风险。施达赛神学家具有某个时代特点的,母乳喂养霉臭终止。生殖力:达沙替尼施达赛对受精卵的功能尚未特别指定的,这么,性使活泼的男子和女性在施达赛神学家具有某个时代特点的该当采用无效的避孕用具。

【施达赛孥用药】

鉴于缺乏施达赛安全处所和施达赛疗效材料,不指定施达赛用于孥和18岁以下的少年。

【施达赛老境用药】

在老境病号中缺勤测量到具有重要性的与年纪中间定位的施达赛药代动力学小眼面的差别。缺勤必要回答老境病号举行特意的施达赛一剂指定。怨恨施达赛在老境病号说得中肯安全处所特点与其在年老大众说得中肯安全处所特点相似的,但65岁前述事项的病号更轻易呈现气体潴留和功能性疾病。,亲密测量霉臭是不受约束的的。

[不良反应]

达沙替尼施达赛神学家的不良反应大部分为轻微的到中等的。聚集格列维克不公差的慢性CML病号可以公差达沙替尼。施达赛最普通的不良反应包罗体液潴留(包罗胸膜的积液)、拉稀、令人头痛的事、反胃、皮疹、呼吸困苦、散开、语气、肌肉尸骨缝缀、传染、呕吐、咳嗽、无故抱怨激动不安。施达赛与药物中间定位激动不安性中性粒细胞缩减症的入射角为5%。

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