施达赛(达沙替尼片)_2018年施达赛价格

达沙替尼|施达赛dasatinib (Sprycel(b)指导性的

【施达赛绍介】

【施达赛汉语拼音】

DaShaTiNiPian

【施达赛神秘的变化定义】

N-(2-氯-6-异丙基苯苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-对二氮己环]-2-异丙基苯-4-嘧啶基]氨基的]-5-噻唑甲酰胺水物)

【施达赛分 子 式】

【施达赛分 子 量】

【施达赛次要成分】

达沙替尼

【施达赛特性】

施达赛为留出空白处或类留出空白处、双凸长圆薄膜涂层

【施达赛适 应 症】

施达赛符合的对包罗甲基磺酸甲磺酸伊马替尼耐药的或不克不及耐药量的慢性粒细胞白血病

【用法配药】

口慢性粒细胞白血病:施达赛100mg,施达赛每天1次,可高处至施达赛140mg,施达赛每天1次。慢性粒细胞性或淋巴细胞性

坟墓的淋巴细胞白血病伴早期白血病或ph染色体正量:施达赛初始在中加料:施达赛70mg,可高处至施达赛100mg

【施达赛服药与进食】

服药不受伊汀的感情 (一大口)

【施达赛合格的】

施达赛片剂:施达赛20mg/片、施达赛50mg/片、施达赛70mg/片

【施达赛包装】

施达赛60片/瓶

【施达赛制裁文号】

施达赛2012-5-5上市

【施达赛收藏】

施达赛使不透气,施达赛高温清凉干燥的防腐处置

【临床适合】

达沙替尼施达赛(DasatinibSprycel公司),施达赛用于曾经矫正,包罗甲基磺酸甲磺酸伊马替尼 mesylate/Gleevec耐药的或不耐药量慢性髓样细胞的缠住阶段(慢性阶段)、变快期、成材淋巴细胞和骨髓细胞转折点病号。同时,FDA也经法线顺序制裁达沙替尼施达赛矫正对等等处置耐药的或不克不及耐药量的费城染色体正量的坟墓的淋巴细胞性白血病成材病号。

达沙替尼施达赛属多酪氨酸致活酶使迟滞的,此次次要是比照因为一共包罗911例病号的4项国际主义、多激励Ⅱ期试验的施达赛中卫和施达赛疗效产生及等等背衬性唱片而获准用于是你这么说的嘛!两相称证的。它在临床做研究中施达赛最常期刊的副功能有体液潴留、胃肠道征兆和出血的事变等;施达赛最常期刊的坟墓副功能是体温升高、纽带积液、热中性白血病(CML)

6月29日,FDA制裁了百时美施贵宝的施达赛用于成丁病号,施达赛矫正两种新的相称症:施达赛用于对甲磺酸伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),然后施达赛用于对等等处置失效的或不克不及耐药量的Ph染色体正量的坟墓的淋巴细胞白血病(ALL)。

在制裁的药物中,施达赛l是第一种能衰落多种排列酪氨酸蛋白质的致活酶Abl的内服化疗药。NaMo浓度,施达赛能衰落Bcr-Abl, SRC 致活酶家族 (SRC), LCK, YES, 仅供参考), c-KIT, EPHA2, pdgfr-b等致活酶。施达赛经过衰落是你这么说的嘛!致活酶的功能,施达赛可衰落CML和Ph+ 白血病细胞在全骨细胞正中鹄的优生交配,尽管法线的红血球、白血球和小盘可以持续优生交配。。

先前,CML处置的金基准是甲磺酸伊马替尼。,Gleevec,基立克,诺华生孩子),但有些病人有耐药的性,跟随矫正年纪限制的高处和病情的减轻,抗药性风险高处,举行性ph正量 缠住病号(包罗原始细胞期的病号)对,解释包罗bcr-abl-kinas的序列缀编。、耐药的孟德尔基因的额外的表达或非bcr致活酶喷射器的使发挥。

施达赛l的次要不良反应包罗:骨髓衰落(小盘增加症、中性粒细胞增加和贫血症)、出血的、气体潴留和qt间隔延年益寿等。

[药效学]

施达赛药物矫正学归类:蛋白质的致活酶使迟滞的,ATC编码:L01XE06

达沙替尼施达赛衰落BCR-ABL致活酶和SRC家族致活酶然后很多地等等专一性的致癌致活酶,包罗c-KIT,eph赞成器致活酶和pdgfβ赞成器。达沙替尼施达赛是一种强效的、BCR-ABL致活酶使迟滞的,施达赛在~的浓度下具有较强的积极的。它可以在非发挥和发挥划拨的款项中绑定到BCR-ABL。

施达赛离体做研究中,达沙替尼施达赛在表达杂多的甲磺酸伊马替尼敏感和耐药的发呕的白血病复制人中具有积极的。施达赛这些非临床做研究的产生喻,达沙替尼施达赛可以克制由其次的解释领到的甲磺酸伊马替尼耐药的:BCR-ABL的额外的表达、BCR-ABL致活酶打破、致活酶包罗SRC家族致活酶(lyn,等等喷射器道路包罗hc,多药耐药的孟德尔基因的额外的表达。更,达沙替尼可衰落这种NAMO浓度的SRC家族致活酶

施达赛在运用鼠CML模子所独立举行的体内试验中,达沙替尼施达赛能戒慢性期CML向坟墓的期的发出,同时施达赛延年益寿了荷瘤老鼠(祖先登高在不同的部位的病号CML复制人,现场直播的期包罗脑脊髓。

[静态]

达沙替尼施达赛经内服后可被敏捷吸取,施达赛在小时内范围峰值浓度。内服施达游戏之后,在施达赛25mg至施达赛120mg,施达赛每日2次的在中加料范围内,施达赛平均水平揭露的高处大概与施达赛在中加料的高处呈正比。病号中达沙替尼施达赛的总体平均水平终末半衰期大概为5~6个小时。

[互相影响]

施达赛离体做研究喻,达沙替尼施达赛是CYP3A4的底物。达沙替尼施达赛与强效衰落CYP3A4的药物(比如酮康唑:广谱抗真菌剂、依他康唑、红霉菌素、=karat霉菌素、利托那韦、泰利霉菌素)同时运用可高处达沙替尼施达赛的揭露。这样,在赞成达沙替尼施达赛矫正的病号中,不提议运用具有到处强烈程度的CYP3A4使迟滞的。。施达赛依据离体试验的产生,临床相关性浓度,达沙替尼施达赛与乳浆蛋白质的的兼有率大概是96%。还无举行做研究评价达沙替尼施达赛与其它蛋白质的质兼有药物的相互功能。置换的可能性和临床显着性尚浊度。 施达赛用药

【施达赛孕妇及吃奶期女人用药】

妊娠:尚无充满的达沙替尼施达赛用于妊娠女人的唱片。兽做研究曾经证明了施达赛的生殖毒性。达沙替尼施达赛对人体的潜在冒险的事尚不明确。除非有东西变明朗的西南,不然施达赛不适合于妊娠女人。结果在妊娠和谐服用施达赛,这么病号强制的人犯知施达赛对胎儿的潜在冒险的事。吃奶:眼前使担忧达沙替尼施达赛经过人类或兽乳汁排泄的通信尚缺乏且有限性。使担忧达沙替尼施达赛的物理神秘的变化唱片和施达赛现存的的药效学/毒物学唱片喻施达赛可以分泌进入乳汁,也不克不及使受不了母乳喂养奶妈养育的婴幼儿的风险。施达赛矫正和谐,母乳喂养麝香终止。生殖力:达沙替尼施达赛对精液的功能尚茫然,这样,性兴隆的的阳性词和女性在施达赛矫正和谐该当采用无效的避孕用的。

【施达赛孥用药】

鉴于缺乏施达赛中卫和施达赛疗效唱片,不指定施达赛用于孥和18岁以下的孩子。

【施达赛老境用药】

在老境病号中无概观到具有临床显着性的与年纪相关性的施达赛药代动力学场地的差数。无必要计划老境病号举行特意的施达赛在中加料指定。轻蔑的拒绝或不承认施达赛在老境病号正中鹄的中卫特点与其在青春大众正中鹄的中卫特点类似的,但65岁以上所述的病号更轻易涌现气体潴留和功能性疾病。,亲密概观麝香是疯狂的的。

[不良反应]

达沙替尼施达赛矫正的不良反应大部分为温暖的到有节制的。显得庞大甲磺酸伊马替尼不耐药量的慢性CML病号可以耐药量达沙替尼。施达赛最罕见的不良反应包罗体液潴留(包罗胸部积液)、拉稀、令人头痛的事、发呕、皮疹、呼吸困苦、出血的、用力拉、肌肉干部缝针、传染、呕吐、咳嗽、无故抱怨体温升高。施达赛与药物相关性体温升高性中性粒细胞增加症的入射角为5%。

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