施达赛(达沙替尼片)_2018年施达赛价格

达沙替尼|施达赛dasatinib (Sprycel(b)指令

【施达赛引见】

【施达赛汉语拼音】

DaShaTiNiPian

【施达赛神秘的变化著名的人物】

N-(2-氯-6-木精苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪]-2-木精-4-嘧啶基]氨基的]-5-噻唑甲酰胺水物)

【施达赛分 子 式】

【施达赛分 子 量】

【施达赛首要成分】

达沙替尼

【施达赛印】

施达赛为留出空白处或类留出空白处、双凸长圆薄膜涂层

【施达赛适 应 症】

施达赛遵从的对包含甲基磺酸基立克抗药性的或不克不及限度的慢性粒细胞白血病

【用法服法】

口慢性粒细胞白血病:施达赛100mg,施达赛每天1次,可放针至施达赛140mg,施达赛每天1次。慢性粒细胞性或淋巴细胞性

急性的淋巴细胞白血病伴末期白血病或ph染色体阳性词:施达赛初始服药量:施达赛70mg,可放针至施达赛100mg

【施达赛服药与进食】

服药不受伊汀的有影响的人 (咽)

【施达赛公认为优秀的】

施达赛片剂:施达赛20mg/片、施达赛50mg/片、施达赛70mg/片

【施达赛包装】

施达赛60片/瓶

【施达赛满意、喜欢文号】

施达赛2012-5-5上市

【施达赛收藏】

施达赛决定,施达赛高温清凉枯燥无味的赞成

【临床运用】

达沙替尼施达赛(DasatinibSprycel公司),施达赛用于曾经治处理,包含甲基磺酸基立克 mesylate/Gleevec抗药性的或不限度慢性髓系的掌握阶段(慢性阶段)、加紧期、成材淋巴细胞和骨髓细胞转折点病号。同时,FDA也经正规军顺序满意、喜欢达沙替尼施达赛治处理对另外处理抗药性的或不克不及限度的费城染色体阳性词的急性的淋巴细胞性白血病成材病号。

达沙替尼施达赛属多酪氨酸致活酶阻化剂,此次首要是假如是人一共包含911例病号的4项国际主义、多精髓Ⅱ期试验的施达赛安全和施达赛疗效算是及另外背衬性唱片而获准用于前述的两调停证的。它在临床探究中施达赛最常传闻的副功能有体液潴留、胃肠道征兆和勒索事情等;施达赛最常传闻的死亡副功能是激动不安、肋膜积液、热中性白血病(CML)

6月29日,FDA满意、喜欢了百时美施贵宝的施达赛用于成丁病号,施达赛治处理两种新的调停症:施达赛用于对基立克等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),连同施达赛用于对另外处理病号或不克不及限度的Ph染色体阳性词的急性的淋巴细胞白血病(ALL)。

在满意、喜欢的药物中,施达赛l是第一种能变弱多种使展开酪氨酸蛋白状黏液致活酶Abl的内服化疗药。Namo浓度,施达赛能变弱Bcr-Abl, SRC 致活酶家族 (SRC), LCK, YES, 仅供参考), c-KIT, EPHA2, pdgfr-b等致活酶。施达赛经过变弱前述的致活酶的功能,施达赛可变弱CML和Ph+ 白血病细胞在全骨细胞正中鹄的分芽繁殖,可是正规军的红血球、白血球和血细胞可以持续分芽繁殖。

在前方,CML治处理的金规范是基立克,Gleevec,基立克,诺华引起),但有些病人有抗药性的性,跟随治处理退休年纪的放针和病情的加剧,抗药性风险放针,举行性ph阳性词 掌握病号(包含原始细胞期的病号)对,动机包含bcr-abl-kinas的序列缀编。、抗药性的种质的未到期的表达或非bcr致活酶喷射器的使易于感光。

施达赛l的首要不良反应包含:骨髓变弱(血细胞增加症、中性粒细胞增加和无生气)、勒索、气体潴留和qt界间的延年益寿等。

[药效学]

施达赛药物治处理学编组:蛋白状黏液致活酶阻化剂,ATC编码:L01XE06

达沙替尼施达赛变弱BCR-ABL致活酶和SRC家族致活酶连同很多的另外专一性的致癌致活酶,包含c-KIT,eph感觉器官致活酶和pdgfβ感觉器官。达沙替尼施达赛是一种强效的、BCR-ABL致活酶阻化剂的亚十亿分之一公尺磨牙,施达赛在~的浓度下具有较强的起动。它可以在非运动和运动使展开中绑定到BCR-ABL。

施达赛外部探究中,达沙替尼施达赛在表达各式各样的基立克敏感和抗药性的传染的白血病复制中具有起动。施达赛这些非临床探究的算是泄漏,达沙替尼施达赛可以克制由拥护者动机招致的基立克抗药性的:bcr-abl的未到期的表达、BCR-ABL致活酶突破、致活酶包含SRC家族致活酶(lyn,另外喷射器道路包含hc,多药抗药性的种质的未到期的表达。除此之外,达沙替尼可变弱这种NAMO浓度的SRC家族致活酶

施达赛在应用鼠CML性格所独自举行的体内试验中,达沙替尼施达赛能警慢性期CML向急性的期的行进,同时施达赛延年益寿了荷瘤偷偷地寻找(原因发展在多种多样的部位的病号CML复制,生动的期包含脑脊髓。

[静态]

达沙替尼施达赛经内服后可被敏捷的吸取,施达赛在小时内走到峰值浓度。内服施达游戏之后,在施达赛25mg至施达赛120mg,施达赛每日2次的服药量范围内,施达赛刻薄的表露的放针大概与施达赛服药量的放针呈正比。病号中达沙替尼施达赛的总体刻薄的终末半衰期大概为5~6个小时。

[合作]

施达赛外部探究泄漏,达沙替尼施达赛是CYP3A4的底物。达沙替尼施达赛与强效变弱CYP3A4的药物(譬如酮康唑:广谱抗真菌剂、依他康唑、红霉菌素、=karat霉菌素、利托那韦、泰利霉菌素)同时应用可放针达沙替尼施达赛的表露。这样,在无怨接受达沙替尼施达赛治处理的病号中,不提议应用具有到处严格性的CYP3A4阻化剂。。施达赛基准外部试验的算是,临床相互关系浓度,达沙替尼施达赛与浆蛋白状黏液的结合的率大概是96%。还没举行探究评价达沙替尼施达赛与其它蛋白状黏液质结合的药物的相互功能。更替的可能性和床意义尚微暗。。 施达赛用药

【施达赛孕妇及哺乳期期妻用药】

妊娠:尚无详尽的的达沙替尼施达赛用于妊娠妻的唱片。老顽固探究曾经证明了施达赛的生殖毒性。达沙替尼施达赛对人体的潜在风险尚不明确。除非有任何人明确的的西南,若非施达赛不运用于妊娠妻。假如在妊娠持续服用施达赛,这么病号必须做的事应答的知施达赛对胎儿的潜在风险。哺乳期:眼前关系到达沙替尼施达赛经过人类或老顽固乳汁排泄的知识尚不可且乘客名额有限制的。关系到达沙替尼施达赛的物理神秘的变化唱片和施达赛现存的的药效学/毒物学唱片泄漏施达赛可以分泌进入乳汁,也不克不及战胜母乳喂养奶妈养育的婴幼儿的风险。施达赛治处理持续,母乳喂养霉臭中止。生殖力:达沙替尼施达赛对鲸蜡油的功能尚茫然,这样,性驱动的阳性词和女性在施达赛治处理持续该当采用无效的避孕用具。

【施达赛子女用药】

鉴于缺乏施达赛安全和施达赛疗效唱片,不建议施达赛用于子女和18岁以下的小伙子。

【施达赛老境用药】

在老境病号中没概观到具有床意义的与年纪相互关系的施达赛药代动力学遵守的特色。没必要回答老境病号举行特意的施达赛服药量建议。不管施达赛在老境病号正中鹄的安全特点与其在青春群集正中鹄的安全特点比拟,但65岁前文的病号更轻易涌现气体潴留和机能障碍。,紧密概观霉臭是不受控制的的。

[不良反应]

达沙替尼施达赛治处理的不良反应大部分为淡味麦芽啤酒到慢吞吞的。大多基立克不限度的慢性CML病号可以限度达沙替尼。施达赛最共有的的不良反应包含体液潴留(包含肋膜的积液)、拉稀、令人头痛的事、极端厌恶、皮疹、呼吸严重地、勒索、拉紧、肌肉干部缝补、传染、呕吐、咳嗽、无故抱怨激动不安。施达赛与药物相互关系激动不安性中性粒细胞增加症的关联为5%。

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